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Cardo mariano

Silybum marianum (L.) Gaertn

Sat, 19 Apr 2008 12:11:03 +0200

Farmacologia

  • Farmacocinetica

    La biodisponibilità della silibina varia a seconda della preparazione utilizzata.

    Il 20-50% della silmarina viene assorbito dopo l’assunzione per os, e l’80% viene eliminato con la bile.

    I flavolignani in genere si accumulano di preferenza nel fegato e nella bile.

    Il complesso silibina-fosfatidilcolina ha una biodisponibilità relativa 10 volte maggiore della silmarina.

    La silibina viene per la maggior parte coniugata a livello epatico. I coniugati della silibina rimangono nel circolo ematico per un periodo piuttosto lungo.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:39:56 +0200
  • Farmacodinamica

  • Thu, 13 Oct 2005 18:40:39 +0200
  • Antiossidante

    La silibina è uno scavenger dei radicali liberi e un antiossidante - probabilmente stimolando l’attività superossido dismutasi e glutatione perossidasi. Inibisce inoltre la glutatione S transferasi, ed aumenta lo stato redox e il contenuto in glutatione del fegato.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:42:19 +0200
  • Detossificante

    In studi su animali, la silmarina aumenta l’attività del citocromo P450, della demetilazione dell’aminopirina e del p-nitroasinolo. Il pretrattamento con silmarina non è stato in grado di prevenire la riduzione in attività dei sistemi ossidativi epatici indotta artificialmente.
    La silmarina assunta per os da animali ha invertito le alterazioni nel metabolismo dell’aspirina indotte legando la vena portale.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:42:56 +0200
  • Epatoprotettiva

    La silmarina e la silibina esplicano una indubbia attività epatoprotettiva. I meccanismi di azione sono più di uno:
    1. attività antiossidante attraverso una azione di scavenger dei radicali liberi e un aumento della concentrazione intracellulare di glutatione;
    2. azione regolativa sulla permeabilità delle membrane cellulari e aumento della loro stabilità in relazione a lesioni xenobiotiche;
    3. azione a livello nucleare: aumenta la sintesi di RNA ribosomiale e di proteine, e quindi aumenta la rigenerazione cellulare; hanno forse un comportamento di tipo steroideo nei confronti del controllo della espressione del DNA.

    Silmarina e silibina hanno mostrato attività protettiva contro:
    - tossicità acuta da tetracloruro di carbonio; galattosamina; etanolo; paracetamolo; lantanidi e virus FV3.
    - tossicità cronica da tetracloruro di carbonio; metalli pesanti; tioacetamide e molti farmaci epatolesivi.

    La silmarina si è dimostrata preventiva e curativa contro la tossina dell’Amanita phalloides, interrompendo lo shunt enteroepatico delle ammanitine, inibendo il legame dell’alfa ammanitina con gli epatociti, entrando in competizione con l’amatossina per il trasporto transmembranico e inibendo la penetrazione della ammanitina negli epatociti.

    Studi clinici sulle patologie epatiche
    I molti studi sull’effetto del Silybum, della silmarina e della silibina sulle patologie epatiche di varia eziologia hanno dimostrato una chiara influenza positiva, anche se c’è bisogno di studi più corretti dal punto di vista metodologico.
    Gli studi hanno in particolare mostrato una riduzione degli enzimi epatici e della bilirubina, un aumento della funzionalità, biochimica e morfologia del fegato, un chiaro effetto antinfiammatorio e antiossidante, una regressione delle lesioni epatiche, un aumento della sopravvivenza e una diminuzione della mortalità. In uno studio aperto controllato su 60 pazienti con cirrosi alcolica e diabete insulino-dipendente, la silmarina ha ridotto la perossidazione delle membrane cellulari e la resistenza all’insulina, ha diminuito l’eccessiva produzione di insulina e ha diminuito il bisogno di insulina esogena. Vi sono però anche studi che non hanno mostrato particolari differenze con il placebo.

    Avvelenamento
    I casi riportati di trattamento efficace di avvelenamenti da Amanita con silibina sono molto numerosi, e di solito si tratta di trattamenti per endovena, associati o non associati a penicillina. Sembra vi sia una chiara correlazione tra successo terapeutico e intervallo di tempo intercorso tra l’avvelenamento e il trattamento.
    La silmarina ha dimostrato di esercitare un effetto antitossico nei confronti di varie tossine: anestesia generale (trattamento pre e post-intervento); esposizione a lungo termine ad idrocarburi alogenati; esposizione a vari intossicanti (vernici, solventi, colle); farmaci psicotropi. Anche in questi casi l’efficacia aumenta con il diminuire del periodo intercorso tra avvelenamento e trattamento, e con il diminuire del tempo di esposizione alle tossine.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:44:01 +0200
  • Ipocolesterolemizzante

    La silimarina somministrata per os a modelli animali alimentati con dieta ipercolesterolemica abbassa il tasso di colesterolemia, aumenta i livelli di LDL, diminuisce i livelli di colesterolo epatico e previene la riduzione di glutatione epatico.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:44:33 +0200
  • Antitumorale

    La silibina è antitumorale in vitro. La silmarina in applicazione topica protegge dalla formazione di tumori causata da sostanze carcinogene applicate in seguito.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:44:58 +0200
  • Antinfiammatoria

    La silibina in vitro inibisce la formazione di acido arachidonico (AA) e dei suoi metaboliti.
    La silibina, silcristina e sildianina in vitro inibiscono la formazione di prostaglandine e l’attivazione della 5-LOX.
    La silmarina per os e in applicazione locale esplica una attività antiinfiammatoria in modelli acuti.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:45:22 +0200
  • Altre attività

    In molti esperimenti la silmarina ha mostrato azione protettiva contro ulcere e problemi gastrointestinali ed ha ridotto la risposta allergica bloccando il rilascio di istamina. Inoltre, si è dimostrata in grado di aumentare il movimento dei leucociti polimorfonucleati umani bloccati da sostanze tossiche.

  • Thu, 13 Oct 2005 18:45:44 +0200

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