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Kava kava

Piper methysticum G. Forster

Wed, 04 May 2005 20:18:57 +0200

Farmacologia

  • Anestetica (ed analgesica)

    I kava-lattoni sono attivi come anestetici locali quanto la cocaina e la procaina e sono analgesici in modelli animali.
    La diidrokavaina si è dimostrata superiore all'aspirina ma inferiore alla morfina come analgesico. La combinazione di diidrokavaina e aspirina si è dimostrata sinergica, e la caffeina ha diminuito la durata ma non l'intensità degli effetti analgesici dei kava-lattoni. L'effetto analgesico non è mediato da percorsi metabolici oppiacei.

  • Thu, 07 Apr 2005 09:12:33 +0200
  • Ansiolitica

    In uno studio clinico contro placebo su soggetti sani, l'estratto standardizzato di Kava ha mostrato un miglioramento della performance cognitiva e una stabilizzazione della disposizione emotiva senza causare sedazione.

    Studi clinici sull'ansia
    - In due studi osservati (uno su 3029 pazienti, il secondo su 1673 pazienti), l'estratto standardizzato di Kava ha portato ad un miglioramento dei sintomi primari (nervosismo, irrequietezza, rabbia, disturbi del sonno, disturbi associati alla menopausa, tensione muscolare e disturbi della sfera sessuale). Nel primo studio 69 pazienti hanno sofferto di moderati effetti indesiderati; nel secondo l' 1.7% ha lamentato leggeri effetti collaterali.
    - In uno studio randomizzato, controllato con placebo in doppio cieco, 58 pazienti con ansia non psicotica sono stati trattati con un estratto di Kava standardizzato. L'estratto ha migliorato ansia e depressione, secondo la Hamilton Anxiety Scale (HAMA).
    - In un altro studio con la stessa metodologia , l'estratto di Kava standardizzato è stato comparato a due farmaci benzodiazepinici su 176 pazienti. L'estratto si è dimostrato equivalente ai farmaci con effetti collaterali minori,
    - In uno studio randomizzato, controllato con placebo in doppio cieco e multicentro, 100 pazienti con ansia, nervosismo, tensione e irrequietezza di origine non psicotica (DSM-III-R) sono stati trattati per 6 mesi con un estratto standardizzato di Kava. Kava si è rivelato superiore al placebo dopo 8 settimane e fino alla fine dello studio, secondo i risultati dell'HAMA. E' stata osservata la riduzione dei sintomi di ansia e delle manifestazioni fisiche e psichiche, con tollerabilità eccellente. Le conclusioni degli autori sono che Kava è una alternativa agli antidepressivi triciclici e alle benzodiazepine nell’ansia, con comprovata efficacia a lungo termine e nessuno dei problemi di tolleranza associati ai farmaci di sintesi.

  • Thu, 07 Apr 2005 09:10:40 +0200
  • Climalterio, azione sul

    Studi sulla sindrome climaterica
    In uno studio randomizzato, controllato con placebo in doppio cieco su 40 pazienti con sintomi neurovegetativi associati alla menopausa, l'estratto standardizzato di Kava ha portato ad una riduzione in ansia, depressione, severità dei sintomi e sintomi della menopausa. I soggetti hanno riportato una sensazione di benessere aumentata e una ottima tollerabilità dell'estratto.

  • Fri, 08 Apr 2005 09:04:29 +0200
  • Nootropica

    Effetti sulla performance cognitiva
    Uno studio in doppio cieco, randomizzato contro placebo, ha mostrato che mentre l'utilizzo di benzodiazepine diminuisce la qualità e la velocità di risposta in task cognitivi, l'estratto di Kava non ha questo effetto, anzi, sembra migliorare il tempo di reazione e il numero di risposte corrette in test di memoria (riconoscimento di parole). Un altro studio che misurava la performance in un task di ricerca visiva, il Kava ha mostrato un’influenza positiva sull'allocazione delle capacità attentive e di processazione, al contrario delle benzodiazepine.
    Un altro studio controllato con placebo e in doppio cieco ha studiato gli effetti dell'assunzione di Kava ed etanolo. Kava non ha mostrato effetti negativi, anzi ha bilanciato gli effetti negativi dell'alcol sulla capacità di concentrazione.

  • Thu, 07 Apr 2005 09:12:53 +0200
  • Sedativa

    Estratti di Kava e lattoni isolati hanno dimostrato effetti sedativi e ipnotici in molti modelli sperimentali in vivo, e gli estratti si sono rivelati in almeno uno studio più efficaci dei lattoni isolati. Test su estratti acquosi (senza lattoni) hanno mostrato che questa frazione è senza dubbio la maggior responsabile dell'azione farmacologica. Dosi normali di resina hanno ridotto l'ipermotilità indotta artificialmente nei topi, in maniera simile ma più debole rispetto ai farmaci antipsicotici. Dosi più elevate sono state sedative.
    La diidrokavaina e la diidrometisticina producono sedazione e ipotermia nei ratti, e la frazione lattonica provoca cambiamenti negli EEG dei conigli simili a quelli dei farmaci sedativi ortodossi. Le modificazioni negli schemi EEG suggerisce che il sonno venga indotto attraverso una azione sul sistema limbico, quindi forse modulando i processi emotivi, e comunque in maniera differente dagli antidepressivi triciclici e benzodiazepinici.
    In effetti, anche studi in vitro hanno mostrato che i lattoni e la resina del Kava non reagiscono con i recettori benzodiazepinici nel cervello né su i recettori GABA, anche se altri studi suggeriscono almeno una interferenza con il legame ai recettori GABA-A.
    Un meccanismo d'azione suggerito è l'attivazione dei recettori NMDA (recettori del glutammato con affinità per il N-metil-D-aspartato) e/o dei canali Ca voltaggio-dipendenti, e la sinergia con l'ipsapirone (un agonista della serotonina 1A). Studi comparativi con Passiflora hanno mostrato che anche in questo caso i meccanismi di azione e gli effetti sono diversi.
    In uno studio clinico su soggetti sani l'estratto standardizzato di Kava ha causato una riduzione del periodo di latenza prima del sonno, la fase di sonno leggero è stata ridotta, la fase di sonno profondo è aumentata, la fase REM non è stata influenzata, e i tracciati EEG di sonno leggero sono diminuiti. Questi cambiamenti sono considerati migliori di quelli tipici dei barbiturici e delle benzodiazepine, che deprimono sia REM che sonno profondo.

  • Thu, 07 Apr 2005 09:10:10 +0200
  • Spasmolitica

    I kava-lattoni hanno mostrato attività antispasmodica (muscolatura liscia) e antispastica (muscolatura scheletrica) rispettivamente in vitro e in vivo. L'estratto di Kava è antispastico in vitro.
    I kava-lattoni sono anticonvulsivi in modelli animali, 10 volte più efficaci della mefenesina contro gli effetti della stricnina. Una miscela di lattoni simile a quella tipica delle radici si è dimostrata più efficace della diidrometisticina, il lattone più potente, dimostrando un effetto sinergico che è particolarmente evidente per l'assunzione per os.
    Il meccanismo dell'attività anticonvulsiva non è ancora stato elucidato, ma sono evidenti almeno due attività: una di inibizione non stereospecifica dei canali di Ca attivati dalla veratridina; e una di inibizione dell'assorbimento della noradrenalina da parte dei sinaptosomi (attività che può essere almeno parzialmente responsabile per l'attività psicotropa del Kava).

  • Thu, 07 Apr 2005 09:12:06 +0200
  • Farmacocinetica

    Dopo l'assunzione per via orale di kava lattoni, in ratti, circa il 50% di diidrokavaina è stata ritrovata nelle urine, con i 3/4 come metaboliti idrossilati. Gli altri lattoni sono stati ritrovati a percentuali minori.
    L'assorbimento e la biodisponibilità dei lattoni è dalle 3 alle 5 volte più elevata quando siano somministrati come parte dell'estratto della radice piuttosto che come composti isolati.
    La somministrazione di resina di Kava aumenta dalle 2 alle 20 volte la concentrazione encefalica di due lattoni rispetto agli stessi lattoni somministrati in forma isolata.

  • Thu, 07 Apr 2005 09:08:26 +0200

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