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Eleuterococco

Eleutherococcus senticosus (Rupr. & Maxim.) Maxim

Thu, 20 Oct 2005 09:10:59 +0200

Farmacologia

  • Introduzione

    Nonostante sia chiamato Ginseng siberiano, l'Eleutherococcus senticosus ha veramente poco in comune con il Panax ginseng, anche a livello chimico. Mentre infatti i componenti più importanti del Panax ginseng, i ginsenosidi, formano una classe di composti chimicamente correlati e unici (e per questo hanno ricevuto questa nomenclatura), gli eleuterosidi non hanno nessuna somiglianza con i ginsenosidi (Todorov 1993), non sono chimicamente correlati fra di loro (Sonnenborn and Hansel 1993) e non si trovano solo nell'Eleutherococcus senticosus (in effetti, nessuno dei composti di questa pianta è limitato ad essa; Farnsworth et al 1985).

  • Wed, 12 Oct 2005 13:43:05 +0200
  • Farmacocinetica

    L'eleuteroside B viene assorbito e metabolizzato velocemente. In modelli animali la concentrazione dopo iniezione intraperitonea raggiunge il massimo dopo 15-30 minuti, con rapido declino. La concentrazione massima si raggiunge nel fegato, pancreas, milza, cuore, testicoli, cervello, ghiandole endocrine (pituitaria, timo e surreni) e reni, ed il 90% viene escreto nell'urina dopo 48 ore (Bezdetko et al 1987; German et al 1987). Da ciò si può desumere che i dosaggi devono essere frequenti. A livello cellulare, l'eleuteroside B si concentra negli organelli, in particolare nei microsomi, nel nucleo e nel citosol. La concentrazione maggiore tra gli organi si raggiunge nei surreni, ad un livello tre volte superiore che negli altri organi (German et al 1987).

  • Wed, 12 Oct 2005 13:43:33 +0200
  • Farmacodinamica

    Esiste molta ricerca sull'Eleutherococcus, la maggior parte della quale è stata condotta in Russia; questi studi hanno mostrato una azione positiva su cognizione e memoria, con miglioramento della percezione dei colori e dei suoni e un calo della percezione del dolore, della fotofobia e dell'affaticamento in equipaggi di imbarcazioni (Baremboim and Kozlova 1987); interessanti effetti antistress sono stati notati con estratti etanolici ed acquosi della radice e con eleuteroside B ed E (Wagner 1995). Nonostante ciò, il meccanismo attraverso il quale questa pianta stimola la resistenza agli stress non è stato elucidato. Una teoria avanzata nei primi anni ‘80 vuole che i recettori per gli adattogeni siano gli RNA di superficie, dato che una volta distrutti con RNAase, gli adattogeni non esercitano più effetti (Malenkov and Kolotigina 1984).

  • Wed, 12 Oct 2005 13:44:14 +0200
  • Effetti metabolici

    Studi animali suggeriscono che l'Eleutherococcus possieda una azione anabolica (Todorov 1993) e che sia in grado di modificare il metabolismo dei carboidrati, abbassando la glicemia anche negli esseri umani. Quest'ultima azione è probabilmente mediata dalla stimolazione della exochinase e della glucosio-6-fosfato deidrogenase (Todorov 1993). Un’altra possibile azione è l'aumento della sintesi di glicogeno e composti energetici e/o l'aumento del rilascio di insulina dal pancreas (Farnsworth et al 1985).

  • Wed, 12 Oct 2005 13:44:46 +0200
  • Endocrinologia

    L'estratto di Eleuterococco si lega fortemente ai recettori glucocorticoidei e mineralcorticoidei (Pearce et al 1982). Ad un livello minore si lega anche ai recettori estrogenici e progestogenici, ma con minimo effetto sul legame degli androgeni (Pearce et al 1982).
    Test in vitro hanno evidenziato un innalzamento dei livelli di ACTH e LH dopo somministrazione di estratto di ES (Wagner 1995). Il forte tropismo verso i surreni spiegherebbe la forte influenza sulla resistenza al calore, al freddo, alle infezioni, a stress fisici in genere, alle radiazioni ed anche agli effetti della mancanza di peso nello spazio. Gli atleti hanno dimostrato un aumento della resistenza fino al 9% assumendo la pianta, probabilmente grazie ad un migliorato metabolismo dell'ossigeno (forse causato da un incremento del numero di mitocondri). L'eleuteroside E sembra sia il principale responsabile dell'incremento della resistenza allo stress.

  • Wed, 12 Oct 2005 13:45:13 +0200
  • Attività immunomodulante

    A differenza del Panax ginseng, l'Eleutherococcus senticosus è un adattogeno la cui azione sull'asse ipotalamo-pituitaria e limbico-corticale è ridotta, mentre è preponderante l'azione sul sistema immunitario (Bianchi et al 1997).

    Esperimenti in vitro
    Una soluzione contenente, in 5 ml, 0,98 g di un estratto fluido idroetanolico di eleuterococco ha aumentato del 18% la fagocitosi di Candida albicans da parte di granulociti e monociti di donatori sani, a concentrazioni comprese tra 0,0078 mg/ml e 3,14 mg/ml (Wildfeuer, Maierhofer 1994). La proliferazione dei linfociti non è stata influenzata (Wildfeuer, Maierhofer 1994; Wagner, Jurcic 1993). Un estratto secco etanolico (15:1), a concentrazioni comprese tra 0,1 e 1 mg/ml, ha aumentato la fagocitosi nei granulociti umani dal 60 fino al 240% (Wagner, Jurcic 1993). Gli effetti sono stati attribuiti ai polisaccaridi contenuti nella droga (Wagner, Proksch, Riess-Maurer, et al. 1984; Fang, Proksch, Wagner 1985). Un estratto fluido etanolico ha evidenziato l’induzione della produzione di interleuchina-1 (IL-1) e interleuchina-6 (IL-6). La concentrazione efficace è compresa tra 0,1 a 1,0 mg/ml per l’aumento dell’IL-1 e tra 0,03 a 1,0 mg/ml per l’IL-6. La produzione di interleuchina- 2 (IL-2) da parte delle cellule umane mononucleate non è stata influenzata. Gli eleuterosidi isolati B ed E non hanno mostrato effetti nello stesso modello. Non vi è stata alcuna indicazione che l’estratto di eleuterococco eserciti un effetto diretto sulla proliferazione delle cellule T e B come parte dell’immunità antigene- specifica nella quale è coinvolta l’IL-2 (Steinmann, Esperester, Joller 2001). Tali risultati sono in linea con gli esiti di precedenti studi (Wagner, Jurcic 1993).

    Studi clinici
    Uno studio in doppio cieco controllato con placebo su 36 volontari sani che ha usato 6 g di un estratto fluido etanolico di eleuterococco (1:1) o placebo per 28 giorni, ha mostrato che l'estratto della pianta migliora la reattività immunitaria non specifica. Nel gruppo di trattamento attivo, dopo un trattamento di 4 settimane, è stato osservato un aumento significativo di linfociti T, cellule T attivate, cellule T-helper, cellule citotossiche, cellule natural killer e linfociti B, mentre nel gruppo placebo Queste sottopopolazioni di cellule T sono rimaste pressoché invariate (Bohn et al 1987).

    L’estratto ha dimostrato un aumento statisticamente significativo della stimolazione della fagocitosi in 14 volontari sani ai quali sono stati somministrati 2 ml al giorno per 7 giorni di un estratto fluido di eleuterococco (gruppo placebo n=10). I prelievi ematici sono stati eseguiti prima della somministrazione dell'estratto, dopo l'ultima somministrazione del giorno 7 e nel follow-up nel giorno 28. La percentuale di linfociti attivi è stata determinata ex vivo per mezzo del test della fagocitosi con tetrazolio-nitro blu, e l’aumento nel numero di linfociti attivi è stato osservato nei giorni 7 e 28 (Elkin, Zakharova, Kingo, et al. 1986)

    In uno studio randomizzato e con controllo attivo controllato è stata studiata, in 35 volontari sani, l'influenza di un estratto fluido di eleuterococco sui parametri immunologici dopo somministrazione per os giornaliera di 75 gocce per 30 giorni, mentre a 15 altri volontari è stato somministrato un succo spremuto di echinacea. La percentuale di linfociti con trasformazione blastica spontanea e fitoemagglutinina (LF-7)-indotta, come indicatori dell'attività fagocitica, sono aumentati in modo significativo nel gruppo dell'eleuterococco (ma sono rimasti invariati nel gruppo dell'echinacea (Szolomicki, Samochowiec, Wójcicki, et al. 2000)

    Di particolare interesse l'utilizzo come agente immunoprotettivo nei tumori, in particolare nel carcinoma gastrico, mammario, ovarico, labiale e della cavità orale e del melanoma. Un possibile meccanismo d'azione è l'interazione, a livello delle biosintesi cellulari, con la regolazione del metabolismo degli acidi nucleici e delle proteine che influisce sui cicli energetici e plasmatici cellulari e tissutali (Bianchi et al 1997).

    Profilassi contro le infezioni virali
    Uno studio controllato in doppio cieco su 1376 persone ha studiato l'effetto di prevenzione delle infezioni influenzali e di altre affezioni respiratorie acute di un estratto fluido di eleuterococco. All'inizio e durante l'intero periodo di epidemia influenzale, i soggetti hanno ricevuto ogni giorno 4 ml di un estratto fluido, oppure il placebo. I tassi di morbidità sono stati costantemente inferiori, ma non statisticamente significativi, nel gruppo dell'eleuterococco rispetto al gruppo placebo. Tuttavia, la somministrazione di eleuterococco ha comportato una notevole riduzione della frequenza delle complicanze derivanti dalle infezioni ad indicare un più lieve sviluppo delle infezioni (Shadrin, Kustikova, Belogolovkina, et al. 1986)

    In un altro studio sull’effetto di prevenzione delle infezioni virali, l'effetto profilattico dell'eleuterococco contro le infezioni è stato studiato in bambini sotto l'età scolare che presentavano segni di soppressione del sistema immunitario (bassa attività delle cellule T, disturbi nel sistema delle cellule B e/o aumentato numero dei linfociti). Ai bambini è stato somministrato un estratto fluido di eleuterococco o placebo prima delle stagioni a più alto rischio di infezione. Il numero totale di linfociti T e B è aumentato e il numero di linfociti a bassa attività funzionale è diminuito. I tassi di morbidità sono diminuiti del 9,8% (per l’influenza) e del 40% (per la polmonite) nel gruppo dell'eleuterococco rispetto al placebo (Kozlov 1986)

    L’estratto fluido di eleuterococco ha causato una riduzione di circa 3,6 volte dell'incidenza delle affezioni adenovirali ed influenzali acute in 130 bambini di un asilo nido, rispetto all'incidenza su 117 bambini della stessa età che frequentavano una struttura simile. Uno studio successivo e più ampio, con lo stesso dosaggio di estratto, ha dato risultati generalmente simili su 517 bambini (265 verum, 252 controllo) di età compresa tra 1-7 anni; l'incidenza di infezioni respiratorie virali è calata approssimativamente di 3 volte (Barkan, Gaiduchenya, Makarenko 1980)

  • Thu, 20 Oct 2005 09:10:15 +0200
  • Attività adattogena

    Un soggetto sotto stress cronico, come si è visto, mostra surreni ipertrofiche, timo e milza ridotte e danni alla musoca gastrica. L'assunzione di Eleutherococcus riduce l'ipertrofia surrenalica, e la deplezione di acido ascorbico surrenalico. Sembra quindi che la pianta modifichi la risposta dell'organismo allo stress (la GAS) con effetto di “risparmio” sulle surreni. E' possibile che aumenti i livelli di serotonina e noradrenalina nel cervello e di adrenalina nelle surreni.
    Brekhman sostiene che l'eleuterococco abbia i seguenti vantaggi rispetto a Panax:
    1. Diversamente dal Panax, raramente causa eccitazione o sidromi stressorie nei pazienti
    2. Ha un effetto sull'immunità più generale del Panax
    3. Causa un aumebnto di resistenza atketica più importante del Panax.

    Rispetto al Panax ginseng, l'eleuterococco ha effetti meno profondi e vari, ma è più sicuro e meno costoso.

    Riassunto degli studi farmacologici sull'uomo.

    Studi clinici controllati
    1. Aumenta la capacità di lavoro massimale del 23,3% in atleti maschi (300 mg ESS/die x 8 gg).
    2. Ha ridotto del 40% i giorni di lavoro persi e del 50% le malattie in un anno in lavoratori sottoposti a temperature medie di lavoro di -5 C.
    3. In soggetti sani ha causato un aumento della immunità cellulare, del consumo di ossigeno durante sforzo massimale, del metabolismo aerobico dei tessuti, e ha diminuito i livelli ematici di colesterolo LDL, colesterolo totale e trigliceridi.
    4. In volontari sani ha causato un aumento del numero di linfociti Th e cellule NK

    Studi clinici non controllati
    1. Ha causato un aumento della resistenza fisica in varie categorie: esploratori, marinai, subacquei, personale del soccorso alpino e speleologico, piloti e cosmonauti.
    2. Ha aumentato la resistenza e la concentrazione in ginnasti e pesisti.
    3. Ha migliorato del 9% i tempi di corridori di lunga distanza.
    4. Ha causato una più rapida attivazione ed usa sudorazione più abbondante in soggetti sani sottoposti s stress termico
    5. Migliorato la forza dei grandi gruppi muscolari degli atleti.
    6. Migliora i tempi di lettura e riduce gli errori dei correttori di bozze.
    7. Aumenta l'immunità non specifica e minimizza gli effetti collaterali della chemio- e radioterapia in pazienti con tumore
    8. Migliora la funzione cardiovascolare e sensazione di benessere in pazienti con aterosclerosi e patologie reumatiche cardiache.
    9. Abbassa la pressione in individui ipertesi e la alza in individui ipotesi.

  • Thu, 20 Oct 2005 09:11:59 +0200

Glossario

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Marco Valussi
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