Partenio
Tanacetum parthenium (L.) Sch. Bip.
Farmacologia
- Farmacocinetica
- Antiemicranica
Due importanti studi clinici (Murphy, Heptinstall 1988; Johnson et al 1985) hanno mostrato che il Partenio riduce la frequenza e la severità dell'emicrania. Molto meno supporto clinico è stato dato al ruolo del Partenio nella terapia della psoriasi e dell’artrite (BHC 1992; Hobbs 1989).
A parte i risultati clinici, alcune importanti scoperte biochimiche e istologiche suggeriscono che il Partenio possa avere delle influenze importanti sul comportamento delle piastrine e dei leucociti polimorfonucleati (PMNL), come anche sullo strato di muscolatura liscia delle arterie.
1. Gli estratti di Tanacetum parthenium (Tp) inibiscono l'attività fagocitaria e l'aggregazione dei PMNL, probabilmente attraverso l'ossidazione (blocco) dei gruppi sulfidrilici cellulari. E' stato mostrato che questa interazione non causa un danno (lisi) al PMNL. Quindi, il probabile meccanismo che opera è il disturbo della funzione microtubulare (Loesche 1987).
2. Gli estratti grezzi inibiscono sia l'aggregazione piastrinica che il rilascio di 5-HT da parte delle piastrine, e in genere riducono la secrezione indotta da agonista del contenuto dei granuli intracellulari in piastrine e PMNL. Sono anche antispasmodici e riducono la contrattilità della muscolatura liscia in vitro. Tutti i composti attivi contengono una unità alfa-metilene butirolattone. Tutte le frazioni inattive non possedevano questa unità. E' quindi possibile che gli effetti inibitori dell'estratto di Tp sul comportamento delle piastrine agisca attraverso una reazione dell'unità (attivata) di alfa-metilene butirolattone con un piccolo numero di gruppi sulfidrilici su enzimi specifici di certe proteine che sono fondamentali per l’aggregazione e secrezione delle piastrine. Sembra anche che sia necessaria solo una piccola quantità di lattoni sesquiterpenici per elicitare una azione sulle piastrine (Groenevegen 1986; Heptinstall 1987).
3. L'estratto cloroformico di foglie fresche di Tp interferisce con i meccanismi di contrazione e rilassamento dei vasi sanguigni. In particolare esso causa: a) una inibizione non specifica dell'aumento in tensione in anelli isolati di aorta di coniglio elicitata da vari agonisti spasmogenici (fenilefrina, 5-HT, U46619 (TX mimetico), AGT II); b) una perdita di tono negli anelli precontratti; c) una interferenza con il rilassamento acetilcolina-indotto endotelio-dipendente. Sembra che il Partenio causi una inibizione non specifica, time-dependent, irreversibile e non competitiva. Sembra possibile che il meccanismo in atto in questa occasione sia lo stesso che è stato postulato per l'azione sul comportamento di piastrine e PMNL. L'irreversibilità del legame covalente tra unità alfa-butirolattone e gruppi essenziali sulfidrilici o amminici implica una possibile tossicità del Partenio sulla funzione vascolare (Barnsby 1991).
4. Un esperimento condotto con estratto cloroformico di parti aeree essicate di Tp ha prodotto una contrazione reversibile della muscolatura liscia, in contrasto totale con l'azione dell'estratto di foglie fresche. Questa azione è probabilmente elicitata attraverso una inibizione selettiva delle correnti di K voltaggio-dipendenti con un meccanismo che ricorda il blocco dei canali aperti. Questa inibizione aumenterebbe l'eccitabilità della muscolatura liscia e potenzierebbe gli effetti dello stimolo depolarizzante che agisce sui canali Ca voltaggio-dipendenti aperti, aumentando il Ca disponibile per il processo contrattile.
La maggior parte degli studi si sono fino ad oggi concentrati sul ruolo dei partenolidi come responsabili dell’attività profilattica dell'emicrania, tanto che i produttori si sono concentrati nell'assicurare un contenuto minimo dello 0.2% di partenolide. Come spesso (per non dire sempre) accade per le piante medicinali, il soffermarsi su un singolo componente a discapito del fitocomplesso è fuorviante. In un recente studio clinico sull'emicrania (de Weerdt 1996), gli studiosi olandesi hanno utilizzato un estratto alcolico standardizzato che è però risultato inattivo. Questo risultato può essere dovuto al fatto che nell'estratto potessero essere assenti o molto ridotti altri costituenti presenti nella foglia. Gli stessi ricercatori ipotizzano che uno dei componenti dell'olio essenziale, l'acetato di crisantenile, che raggiunge lo 0.25% nella foglia ma solo lo 0.017% nell'estratto alcolico, sia in parte responsabile per l'attività profilattica. E' chiaro quindi che per il momento la preparazione migliore rimane la foglia intera essiccata proveniente da varietà ricche in partenolidi (Awang 1997).
E’ stato postulato che l’inattivazione attraverso il glutatione dei gruppi alfa-metilene-gamma-lattone tipici dei partenolidi potrebbe avvenire piuttosto velocemente dopo l’entrata nel flusso ematico, riducendo quindi la rilevanza degli studi in vitro. Tuttavia è anche stato postulato che i partenolidi “inattivati” possano essere riattivati a livello cellulare grazie all’azione del citocromo P-450.
Glossario