Valeriana
Valeriana officinalis L. s.l.
Farmacologia
- Altre attività
- Sedativa
Nonostante non vi siano dubbi sull’azione sedativa e rilassante della Valeriana, i costituenti responsabili per questa azione non sono ancora stati identificati. I primi ricercatori individuarono l'olio essenziale come possibile costituente attivo, e in particolare si concentrarono sull'acetato e sull'isovalerato di bornile, ma presto fu chiaro che la percentuale di olio essenziale nella radice non era abbastanza alta da spiegare un’azione a livello del SNC. L'attenzione si spostò quindi sugli alcaloidi ma anche in questo caso la percentuale è troppo bassa. Poi, durante gli anni '70, i ricercatori isolarono i valepotriati e si accorsero che possedevano molte delle proprietà che ci si sarebbe aspettati dal principio attivo. Essi sono sedativi nei modelli animali, spasmolitici in vitro, riducono l'attività motoria degli animali e modificano i loro EEG. Negli ultimi anni sono però sorti vari dubbi circa la reale importanza di questi composti. Prima di tutto essi sono assorbiti in maniera minima dal lume intestinale, forse troppo poco per elicitare una azione. In secondo luogo essi sono chimicamente molto instabili e sono spesso assenti dalle formulazioni commerciali; una comparazione tra due estratti di Valeriana, uno a basso titolo di valpotriati ed uno ad alto titolo, ha mostrato che l'estratto povero in valpotriati aumentava la durata del sonno indotto artificialmente mentre il secondo, ricco in valpotriati, non esercitava nessuna azione sedativa. Per di più, un estratto di Nardostachys jatamansis (sinonimo: Valeriana jatamansi), che non contiene valepotriati, è risultata comunque sedativa.
Se i componenti responsabili dell'azione della Valeriana non sono stati ancora determinati, è indubbia l'azione del fitocomplesso. L'estratto alcolico aumenta il sonno indotto da esobarbitolo e riduce la deambulazione dei ratti, rovesciando l'ipertermia causata dalla reserpina e inibendo la formazione di ulcere da stress.
In realtà, anche se si è sempre parlato di attività sedativa, non è chiaro se l'azione non sia invece di tipo rilassante. Test in vitro hanno rilevato interazioni interessanti di tutte le frazioni a livello del metabolismo e dei recettori per GABA: l'acido valerenico riduce il metabolismo del GABA, diminuendo il turn-over; l'estratto idroalcolico, l'estratto acquoso e la frazione idrofilica dell'estratto idroalcolico hanno tutti mostrato affinità per i recettori GABA; la frazione lipofilica dell'estratto idroalcolico ha mostrato affinità per i recettori dei barbiturati e, in minor misura, per i recettori periferici delle benzodiazepine. L'estratto acquoso ha inoltre stimolato il rilascio di [3H]-GABA a livello delle sinastomosi. E' però estremamente difficile estrapolare questi dati e generalizzarli all'utilizzo orale in esseri umani.
Rimane il fatto che studi animali ed umani indicano che l'azione ipnotica della Valeriana ha un effetto benefico sia sulla durata che sulla qualità del sonno, riducendo la latenza del sonno e la frequenza dei risvegli, e sembrano indicare un’azione ansiolitica GABA-like. Partendo da questi dati si può ipotizzare che l'effetto benefico sul sonno non sia in realtà che un effetto secondario dell’azione rilassante e ansiolitica, che avrebbe funzione facilitatrice sul sonno.
La radice non sembra impedire o rendere più difficile la conduzione di una autovettura o il lavoro con macchinari, né sembra produrre sonnolenza come effetto collaterale. In altre parole, la sua azione ansiolitica è moderata e non assomiglia all'azione delle benzodiazepine, e ciò la rende un ottimo rimedio per ansia, ipereccitabilità e problemi legati allo stress. Non interferisce con le funzioni normali né porta ad assuefazione.
Gli estratti contenenti valpotriati possono essere di aiuto nel ridurre la dipendenza da benzodiazepine.
A parte l'attività ansiolitica, la Valeriana in toto esercita un’azione ipotensiva e i composti più attivi sembrano essere l'acido valerenico, con azione antispasmodica, e il valeranone, con attività anticonvulsiva, ipotensiva e sedativa.
FarmacodinamicaFarmacocinetica
I valepotriati mostrano un cattivo assorbimento a livello gastrointestinale dopo amministrazione orale. Il 2% dei valepotriati (valtrato/isovaltrato) viene degradato a baldrinali; il composto omobaldrinale viene assorbito facilmente (71%) dopo somministrazione orale e viene quasi totalmente metabolizzato a livello epatico dando glucoronato di baldrinale (recuperato nelle urine).
Glossario